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现代研发模式很重要
发布者:佚名 来源:互联网 点击: 发表日期:2014-11-06

  现代研发模式很重要,甚至是必不可少的是交叉学科的合作。如今很难再有单一学科的人埋头苦干就能出新药的了,合成的新化合物需要蛋白结合、酶活性、细胞活性、细胞吸收代谢、细胞机理、动物药代等等研究,一定是综合性,系统性的工作。

  研发数据的反馈与总结都是收获经验的关键,但是如何才能总结出合理的经验又是一个关键,我的体会是基于充分信息量的总结才能获得指导性的有益经验。而充分的信息包括结构化学性质---取代基团、氢键给体、受体、极化性质、电离或解离性质、立体构型等;物理化学性质--溶解度、pKa、logD、渗透系数、稳定性、蛋白结合率等;上述结构化学与理化性质之间存在的一些共性是可以总结起来的,如氢键数目与极化性质可以明显的影响溶解度。另外到细胞水平的时候,细胞毒性/细胞活性与结构之间、酶结合与结构化学之间也是存在联系的,只是如何解析是需要丰富的经验;再到动物体内,药效是否存在与理化性质关系很大,溶解度与渗透系数决定药物吸收与否,logD影响药物分布位置和代谢部位。所以,基本上只靠一个学科的人去玩,玩的转的概率很低。

  新药研发,需要其他学科的人更早的参与;处方前研究不仅仅是为了处方开发,也是为了指导化合物合成与优化。这是我的导师在5年前告诉我的,今天自己也有了一些感受,但由于没有参与创新药开发,也只是纸上谈兵,欢迎拍砖。

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